Les substances agonistes du récepteur nicotinique

Propriétés et origines

Un agoniste est une substance qui possède la propriété d'activer l'ouverture du récepteur nicotinique.

La nicotine

Origine
Source : Wikipedia

Nicotiana tabacum, le tabac (Solanacée, angiosperme)
Plante cultivée originaire d'Amérique du Sud
Plante annuelle. Peut atteindre 2m de hauteur
Plante poilue sur la tige et les feuilles, au contact visqueux. Les feuilles sont larges, entières et odorantes. Elles forment une rosette importante. Les fleurs sont roses en inflorescence. Le fruit est une capsule renfermant beaucoup de petites graines striées.

Statut de conservation, Aire de répartition

Espèce cultivée originaire d'Amérique, sa production est aujourd'hui mondiale.

Toxicologie

La nicotine faite partie des alcaloïdes produits par cette plante. Troubles possibles : accélération ou ralentissemet du rythme cardiaque. Dépression du système nerveux. Syncope. Le rôle biologique de la nicotine pour la plante dans la défense contre les phytophages a pu être démontré en comparant le développement d'insectes se nourissant de plants transgéniques pour lesquels la synthèse de la nicotine a été inhibée, avec des plants sauvages.

La cytisine

Origine
Source : Wikipedia/JF Gaffard (GFDL)

Cytisus, Laburnum, la Cytise (Légumineuse, angiosperme)
Plante de sous-bois, clairières, coteaux. Préfère le calcaire. Assez rare mais abondant par endroits. 400 à 2000 m.
Arbuste de 3 à 7 m d’allure générale « pleureur ». Feuilles découpées en trois folioles lisses, non échancrés. Inflorescence en grappes jaunes pendantes. Le fruit est une gousse brun foncé. Les graines sont rondes, aplaties et noires.

Statut de conservation - Aire de Répartition

Répandues en Europe centrale et méridionales.
À l'exception de l'espèce Cytisus aeolicus, les cytises ne sont pas en voie de disparition.

Toxicologie

La plante est toxique. Les fleurs et les graines sont les parties les plus dangereuses.
Présence d’alcaloïdes (dont la cytisine, voisine de la nicotine).
Troubles possibles : salivation abondante, irritation du tube digestif, vomissements sanglants, mydriase. Asphyxie possible pouvant entrainer la mort.

L'épibatidine

Origine

Source : Wikipedia
Epipedobates tricolor, (amphibien)
Originaire de la forêt tropicale équatorienne sur les pentes de la cordillière des Andes à des altitudes comprises entre 1000 et 1700m (étage montagnard).
Ces grenouilles vivent à proximité de cours d'eau. Les pontes ont lieu dans les feuilles de la litière. Les larves sont transportées par les mâles vers les points d'eau.
Appartenant à la catégorie des dendrobatidae, ces grenouilles sécrètent un mucus toxique utilisé entre autres par les amérindiens pour imbiber des pointes de flèches. Les couleurs vives caractéristiques de cette famille relèvent de l'aposématisme, une stratégie de défense vis à vis des prédateurs dans laquelle un signal (ici la couleur vive) est associé à un danger (ici la consommation de substances toxiques).
Elevées en captivité, ces grenouilles ne secrètent plus de substance toxique ce qui indique que ces organismes transforment des substances provenant de leur régime alimentaire dans leur habitat naturel.

Statut de conservation, aire de répartition

Informations sur le site IUCN red list
Carte de répartition sur le site IUCN red list

Toxicologie

Agoniste très puissant des récepteurs nicotiniques, l'épibatidine agit sur un large spectre de ces récepteurs (musculaires, système nerveux central). Son action sur les récepteurs nicotiniques impliqués dans les circuits de la douleur lui donne des propriétés analgésiques 200 fois supérieures à celles de la morphine sans effets de dépendance connus.
Cependant sa faible spécificité entraîne une hypertension, des paralysies musculaires (y-compris des muscles respiratoires) et une perte de conscience pouvant entraîner la mort à des doses légèrement supérieures à celles responsables des effets anti-douleurs.
Des dérivés de l'épibatidine (ABT-594, ABT-894,...) ont été élaborés par des laboratoires pharmaceutiques afin de produire des composés spécifiques à certains types de récepteurs nicotiniques. Des tests cliniques sont en cours pour en évaluer l'efficacité dans le traitement de certaines pathologies (schyzophrénie, maladie d'Alzheimer, hyperactivité)

L'anabaséine

Origine

Source : Rebecca Kordas (Licence CC)
Paranemertes peregrina, (vers némertien)
Dans cet embranchement, les organismes présentent fréquemment des dizaines de toxines différentes réparties par exemple dans le tégument. L'espèce étudiée ici est prédatrice d'autres organismes tels que les vers néréides comme l'illustre la photographie ci-contre où le vers néréide est reconnaissable à son corps annelé, tandis que le némertien a éjecté son proboscis en direction de l'autre animal. Le stylet de ce proboscis est porteur d'un venin dont a été extraite l'anabaséine, molécule synthétisée chimiquement avant d'avoir été identifiée biologiquement.

Statut de conservation, aire de répartition

Retrouvé dans la zone intertidale du pourtour de l'océan Pacifique Nord.

Toxicologie

Agoniste des récepteurs nicotiniques, l'anabaséine agit sur un large spectre de ces récepteurs (musculaires, système nerveux central).
Son affinité avec les différents types de récepteurs nicotinique est généralement opposée à celle de la nicotine (forte affinité pour les sous-types de récepteurs ayant une faible affinité à la nicotine et vice versa) Comme la nicotine, elle peut conduire à une intoxication mortelle chez la souris, mais par une paralysie des muscles respiratoires (et non des convulsions comme la nicotine).
Elle entraîne une paralysie des muscles des annélides (proies des vers némertiens), des gastéropodes et des crustacés. Son utilisation en additif à des peintures marines a été envisagée.